酸和胺缩合成酰胺的反应有哪些合适的催化剂

酸胺缩合反应总结1 合成酰胺的方法

合成酰胺通用的方法是先活化羧基，然后再与胺反应得到酰胺

总体来说仲胺活性高于伯胺，脂肪胺高于芳香胺。2 羧酸与胺的缩合酰化反应 21 活性酯法

应用 CDI 与羧酸反应得到活性较高的酰基咪唑，该类反应由于过量的 CDI 会和胺反应 得到脲的副产物，因此其用量一定要严格控制在 1 当量。 其反应是分步进行，胺极易 与活性酯反应得到相应的酰化产物。

22 碳二亚胺类缩合剂法使用该类缩合剂一般需要加入酰化催化剂或活化剂如，DMAP , HOBt ,等等，主要因为 反应的第一阶段所生成的中间体不稳定，若不用酰化催化剂转化为相应得活性酯或活性 酰胺，其自身易成脲。EDCI HOBT,一般用的较多，搭配使用，有时酸的位阻较大或者连有吸电子基团反应或 停留在活性酯这一步，一般加碱，2-3 当量的 DIEA， 一般以二氯甲烷为溶剂，溶解性 不好时也可用 DMF。 （有时加催化量的DMAP，针对有位阻的反应） 。 这类缩合剂活性相对要差一些，一般需要和酸先活化 1 小时，再将胺加入。 23 鎓盐类的缩合剂法鎓盐类的缩合剂活性较高，从盐的种类分为两类一类是碳鎓盐，目前常用的 HATU， HBTU，等等。另一类为鏻鎓盐，如 PyBOP。

HATU缩合效果较好但价格较贵， PyBOP 是我们常用的缩合剂中活性最高的，一般在 其他方法不反应的条件下考虑。

上氯三氯氧磷加入二乙醇胺的原因有促进反应、提高产率。

1、促进反应：CPO通常作为混合物出现，其成分中包含其他基团，如氨基、羟基、甲氧基等，这些基团不仅会影响CPO的反应性能，而且会使CPO与各种杂质发生反应，导致反应副产物增加。加入DEA能够中和这些杂质并保持反应过程的稳定性。

2、提高产率：DEA在反应中起到催化剂的作用，能够促进反应进行，从而提高CPO的产率，此外，DEA还可通过形成复合物，从反应体系中去除反应中间体，使反应方向更倾向于生成CPO。

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