人体肾素血管紧张素分泌多或及减少是怎么回事

肾素-血管紧张素系统（renin-angiotensinsystem, RAS）或肾素-血管紧张素-醛固酮系统（renin-angiotensin-aldosteronesystem, RAAS）是人体内重要的体液调节系统。RAS既存在于循环系统中，也存在于血管壁、心脏、中枢、肾脏和肾上腺等组织中，共同参与对靶器官的调节。在正常情况下，它对心血管系统的正常发育，心血管功能稳态、电解质和体液平衡的维持，以及血压的调节均有重要作用。

血管紧张素原经肾素途径生成Ang I，后者又经一系列不同酶的水解，生成许多不同肽段，构成血管紧张素家族，其成员包括：Ang I（1—10）、Ang II（1—8）、Ang III（2—8）、Ang IV（3—8）、Ang l—9、Ang l—7、Ang 2—7、Ang 3—7等。目前对其中一些成员的生物学作用有较多的研究，但对另一些成员，如Ang 2—7、Ang 3—7等的生物学作用知之甚少。下面就该家族主要成员的生物学作用分述如下。

（1）血管紧张素受体：血管紧张素受体（angiotensinreceptor）简称AT受体，目前已发现有四种亚型，分别为AT1、AT2、AT3和AT4受体。AT1受体分布于人体的血管、心、肝、脑、肺、肾和肾上腺皮质等部位。AT2受体主要分布在人胚胎组织和未发育成熟的脑组织中，在成年人心肌部分脑组织中有少量分布。AT3受体尚未被克隆，该受体分布和信号通路等都不清楚。AT4受体广泛分布于哺乳动物的心血管、脑、肾、肺等处。

（2）Ang II的生物学效应：在众多的血管紧张素家族成员中，Ang II的作用最为重要。在循环系统中，Ang II的生理作用几乎都是通过激动AT1受体产生的。主要作用有：①Ang II可直接促进全身微动脉收缩，使血压升高，也可促进静脉收缩，使回心血量增多。②Ang II可作用于交感缩血管纤维末梢上的突触前Ang II受体，使交感神经末梢释放递质增多。③Ang II还可作用于中枢神经系统内的一些神经元，使中枢对压力感受性反射的敏感度降低，交感缩血管中枢紧张加强；并促进神经垂体释放血管升压素和缩宫素；增强肾上腺皮质激素释放激素（CRH）的作用。因此，Ang II可通过中枢和外周机制，使外周血管阻力增大，血压升高。④Ang II可强烈刺激肾上腺皮质球状带细胞合成和释放醛固酮，后者可促进肾小管对Na+的重吸收，并使细胞外液数量增加。血管紧张素II还可引起或增强渴觉，并导致饮水行为。

心脏内局部RAS对心脏的主要作用包括：正性变力作用、致心肌肥大、调节冠状动脉阻力和抑制心肌细胞增长。血管内局部RAS的主要作用包括：舒缩血管、影响血管的结构和凝血系统功能。

（3）其他成员的生物学效应：Ang I不具有生理活性。Ang III可作用于AT1受体，产生与Ang II相似的生物效应，但其缩血管效应仅为Ang II的10%～20%，而刺激肾上腺皮质合成和释放醛固酮的作用则较强。在某些病理情况下，如失血时，RAS的活动增强，并对循环功能的调节起重要作用。Ang IV作用于AT4受体，产生与经典Ang II不同的甚或相反的生理作用。Ang IV能抑制左心室的收缩作用，加速左心室的舒张；它在促进收缩血管的同时，能刺激血管壁产生前列腺素类物质或一氧化氮，对血管收缩作用进行调节；Ang IV还能调节肾血流量及水盐平衡。

在临床医疗中的意义：过度激活的肾素-血管紧张素-醛固酮系统是产生高血压的原因之一。下面几类药物可用于抑制肾素-血管紧张素系统：1血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI），其作用是抑制血管紧张素转换酶（ACE）的活性，从而减少血管紧张素II的生成，如卡托普利。2血管紧张素II受体拮抗剂，通过阻断血管紧张素II与AT1受体结合而起作用，如沙坦类药物。3肾素抑制剂，通过抑制肾素的合成和释放，从而阻止RAS的启动

缬沙坦分散片(平欣)治疗轻、中度原发性高血压。下面是我整理的缬沙坦分散片说明书，欢迎阅读。

缬沙坦分散片商品介绍

通用名：缬沙坦分散片

生产厂家: 鲁南贝特制药有限公司

批准文号：国药准字H20051350

药品规格：40mg24片

药品价格：￥554元

缬沙坦分散片说明书

通用名称缬沙坦分散片

商品名称缬沙坦分散片(平欣)

英文名称ValsartanDispersibleTablets

拼音全码JieShaTanFenSanPian(PingXin)

主要成份缬沙坦。

化学名：(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-缬氨酸

分子式：C24H29N5O3

分子量：4355

性状缬沙坦分散片(平欣)为白色片。

适应症/功能主治治疗轻、中度原发性高血压。

规格型号40mg24s

用法用量推荐剂量：缬沙坦分散片(平欣)80mg，每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用。建议每天在同一时间用药。用药2周内达确切降压效果，4周后达大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。肾功能不全及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。

不良反应血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。偶见肝功能指标升高。其他发生率低于1%的不良反应有：水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时，不需要监测特殊实验室指标。

禁忌对任何成分过敏者。妊娠(见妊娠和哺乳)。对严重肾功能衰竭(肌酐清除率<10ml/min)患者尚无应用缬沙坦分散片(平欣)的经验。

注意事项1低钠和/或血容量不足：极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用缬沙坦分散片(平欣)治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复缬沙坦分散片(平欣)治疗。2肾动脉狭窄：12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用缬沙坦分散片(平欣)4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。3肾功能不全：肾功能不全患者不需要调整剂量。4肝功能不全：肝功能不全患者不需要调整剂量。轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。

儿童用药缬沙坦分散片(平欣)用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。尚无儿童用药的经验。

老年患者用药尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。

孕妇及哺乳期妇女用药早期(妊娠头3个月)：妊娠种类B。动物实验表明对胎儿没有危害。中期和晚期(妊娠第2、第3个3个月)：妊娠种类D。有证据表明对人类胎儿有危害，但相对母亲获得的治疗益处而言，利大于弊。鉴于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。妊娠中、晚期应用直接作用于RAAS的药物，可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育，因此妊娠中晚期应用缬沙坦分散片(平欣)，风险增高。与其他直接作用于RAAS的药物相似，缬沙坦分散片(平欣)不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。

药物相互作用如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药物过量虽然尚无缬沙坦分散片(平欣)过量的诊治经验，但其主要症状可能是明显低血压。若服药时间不长，应该催吐治疗，否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。血液透析不能清除缬沙坦。

药理毒理作用机制：肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ，是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应，包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂，它选择性作用于AT1受体亚型，产生所有已知的效应。AT2受体亚型与心血管效应无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强20000倍。ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，并降解缓激肽。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P物质的潴留，所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(26%)显著低于ACE抑制剂组(79%)(P<005)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有195%，190%，685%患者出现咳嗽(P<005)。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。药效：缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。对大多数患者，单剂口服2小时内生产降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压反跳或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

药代动力学吸收：缬沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23%(237)，在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似。进餐时服用缬沙坦，使AUC减少48%，血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否进餐时服用，8小时后的血药浓度相似。AUC或Cmax减少对临床疗效无明显影响，缬沙坦分散片(平欣)可以进餐时或空腹服用。分布：缬沙坦绝大部分(94-97%)与血清蛋白(主要是白蛋白)结合，1周内达稳态。稳态分布容积约为17升，与肝血流量(30升/小时)。

贮藏密封。

包装40mg24s/盒。

有效期36月

批准文号国药准字H20051350

生产企业鲁南贝特制药有限公司

血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。偶见肝功能指标升高。其他发生率低于1%的不良反应有：水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时，不需要监测特殊实验室指标。1低钠和/或血容量不足：极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用缬沙坦分散片(平欣)治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复缬沙坦分散片(平欣)治疗。2肾动脉狭窄：12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用缬沙坦分散片(平欣)4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。3肾功能不全：肾功能不全患者不需要调整剂量。4肝功能不全：肝功能不全患者不需要调整剂量。轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。对任何成分过敏者。妊娠(见妊娠和哺乳)。对严重肾功能衰竭(肌酐清除率<10ml/min)患者尚无应用缬沙坦分散片(平欣)的经验。

缬沙坦分散片(平欣)的功效与作用缬沙坦分散片(平欣)治疗轻、中度原发性高血压。

缬沙坦分散片服用常见问题

缬沙坦分散片是海南皇隆制药股份有限公司生产的药物，缬沙坦分散片适用于治疗轻、中度原发性高血压。缬沙坦分散片的服用方法患者很少知道，那么，缬沙坦分散片怎么服用呢

缬沙坦分散片的服用方法是推荐剂量：缬沙坦分散片80mg，每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天在同一时间用药(如早晨)。用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。肾功能不全(严重肾衰见禁忌)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。缬沙坦分散片可以与其他抗高血压药物联合应用。

缬沙坦分散片为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂，能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20，000倍)，从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。缬沙坦分散片不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其他受体，不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道;缬沙坦分散片不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。

据国外临床研究资料报道，缬沙坦分散片口服后吸收迅速，绝对生物利用度为25%，进食后服药吸收率降低46%，但临床疗效无明显降低，因此饭前饭后服用均可。血浆达峰时间为2-3小时，消除半衰期为6-7小时，血浆蛋白结合率为94-97%。每日服药一次，三天后血药浓度达稳态。缬沙坦以原型药物代谢，主要(70%)经胆道排泄，其余通过肾脏排泄。

关于血管紧张素转化酶抑制剂错误的叙述是：

A降低RAAS的活性

B抑制缓激肽降解解

C可促进心肌及动脉血管壁增生、肥厚

D可增加胰岛素敏感性

正确答案：可促进心肌及动脉血管壁增生、肥厚

肾素活性pra越高，说明肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活越明显，其实70％的高血压患者都伴有pra的升高，建议服用RASS系统抑制剂治疗高血压，比如ARB类的降压药代文（缬沙坦胶囊）可以很好的控制血压

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