公元前333年，楚国灭了越国。当时在方士看气论的影响下，这里出现了“王琦”。为了防止将来有人在这里称王，楚威王在狮子岩的东部埋了一个用黄金制成的小人，取名“金陵”(意为金人之陵)。同时在石山上建起一座城，取名“金陵城”。金陵由此得名。
公元前210年，秦始皇最后一次东巡南下，途经金陵。随行的术士看到金陵周围地势险要，对秦始皇说:“五百年后，金陵将有皇族之气。”皇帝听后大怒，立即派人切断房山矿脉，使淮河流经金陵，汇入长江，以泄“王琦”，金陵段淮河因此得名“秦淮河”。秦始皇觉得仅仅发泄一下“王琦”并不能满足他世代相传的愿望，于是下令将金陵改为秣陵。只有草是草料。在秦始皇眼里，金陵只适合他的草料场。
到了三国，孙权重建石头城，后改名建业(意为建立帝王不朽功业)，迁都于此。这是南京作为首都的开始。
西太康三年(282)，建业重修。
永嘉元年(307)，八王之乱后，司马睿听从王导的建议，迁都建功。建兴元年(313)，建业因司马晔皇帝忌讳，改建康。后来成为东晋都城，一直到南北朝都是都城。
从东晋的吴(三国)，到南北朝的江南(宋、齐、梁、陈)，这里被称为“六朝古都”。
陈朝统治者贞明三年正月，隋军攻破建康，攻占陈后主，陈朝灭亡。被占领称帝的隋文帝下令将建康城夷为平地，摧毁六朝宫殿，将江州设在石城。(江州得名于蒋山。这是吴栋蒋山紫金山的名字。汉代，紫金山被风水先生形容为“王琦为钟之地”，钟山因此得名。在，为了避开孙权祖父的忌讳，东汉末年死于中山的秣陵统帅姜改姓。)
唐武德九年(626)，设在石头城的行政机构扬州迁至江都(今扬州)，金陵先后称为江州、扬州。唐南京用丹阳、江宁、桂花、白下、上元等地名。
唐元年(758)改江宁郡(今南京)为州，不久废。
唐朝光启三年(887)，恢复国家。
北宋开宝八年(975)，北宋灭南唐，改江宁府(今南京)为州。禧二年(1018年)，傅生为江宁府州。
南宋建言三年(1129年)，改称建康府为宋代行省都，称“东都”，绍兴元年(1131年)改为六都。南宋时建康府还是江南东路首府。
元代，江宁府改为庆忌路。明代江宁府改为明初都城应天府和南京，又称南直隶。
清代改称江宁府(田萍曾是天国的“天京”)，直到国民政府将其改回“南靖”，一直沿用至今。
