头孢菌素现在已经发展到第五代。这5代的总体特点是:第1 ~ 3代对革兰氏阳性菌的作用逐渐减弱，但对阴性菌的作用增强。第四代和第五代高效广谱抗生素对阳性和阴性细菌均有较高的抗菌活性。
第一代头孢菌素如头孢唑啉、头孢拉定等，主要对金黄色葡萄球菌等阳性细菌引起的呼吸道、伤口、尿路感染有效。它们主要由肾脏代谢，因此如果肾功能不足，应少用。
第二代头孢菌素，如头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等。，对革兰氏阳性菌的作用比一代强，肾毒性比一代低，并有一定的酶抗性。
第三代头孢菌素如头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他啶等。抗菌谱比二代更广，对阴性杆菌的作用明显增强。比如不动杆菌、铜绿假单胞菌引起的呼吸道感染，效果很好，酶抗性大大提高，肾毒性比二代略有降低。
第四代头孢菌素包括头孢匹罗和头孢吡肟，对酶的稳定性高，抗菌谱广，杀菌作用强，肾毒性小，适用于耐药菌和不明病原体引起的重症感染。
近年来，第五代头孢菌素如头孢洛林、头孢呋辛等相继问世。它们对革兰氏阳性菌的作用比前几代更强，对多重耐药菌有效。
第四代和第五代虽然具有高效广谱的抗菌特性，但不适合常规使用。如果广泛使用，它们将很快导致细菌耐药性。
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