科学传真
本报讯(记者郑绩)近日,中国科学院昆明动物研究所赖英研究组联合国外研究人员,筛选出一种具有止痒镇痛活性的先导化合物,该化合物选择性靶向TRPV3通道发挥止痒镇痛活性。
瘙痒是最常见的皮肤病。瘙痒患者反复搔抓,会导致瘙痒因子的释放,加重皮肤损伤。由于瘙痒症的病因复杂,血液系统恶性肿瘤、肾功能衰竭、内分泌代谢改变等内在因素和湿度、化学刺激等环境因素均可诱发瘙痒症,因此开发安全有效的治疗药物尤为困难。遗传学和药理学研究表明,TRPV3通道与皮肤的多种生理和病理功能密切相关,是瘙痒的重要靶点。
研究人员通过跟踪和评估功能化合物的活性,发现了一种具有高选择性和活性的TRPV3通道抑制剂。进一步的动物实验表明,该化合物能有效缓解实验小鼠的慢性瘙痒和急性瘙痒,并对各种小鼠疼痛模型具有显著的镇痛活性。该化合物化学结构明确,止痒止痛机理明确,安全性高,将为各种顽固性瘙痒疼痛疾病的治疗提供新思路。
来源:云南日报