在药物化学中受体的概念是什么

千锤百炼的意思2023-04-26  20

一般情况下生物化学中的受体指的是细胞膜上具有识别作用的糖蛋白,但是在药物化学中,受体可以泛指与指定药物相互接触的任何物质,它可能有一种能力与相应的药物相互识别然后相互结合,比如说当人吸入一氧化碳的时候,血红蛋白结合一氧化碳的能力非常强,所以血红蛋白此时相当于受体。有时候,不一定是相互结合,可能受体只是接受到了这种化学物质进入的信息,并作出相应的反应。简而言之,受体就是能对相应物质进行识别并产生反应,这种反应可能是结合可能是其它。

能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应的蛋白质。分为细胞表面受体和细胞内受体。

受体可大致分为三类:

1.细胞膜受体:位于靶细胞膜上,如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体等。

2.胞浆受体:位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激素受体。

3.胞核受体:位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体。

另外也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点将受体分为四类:

1.含离子通道的受体(离子带受体):如N-型乙酰胆碱受体含钠离子通道。

2.G蛋白偶联受体:M-乙酰胆碱受体、肾上腺素受体等。

3.具有酪氨酸激酶活性的受体:如胰岛素受体。

4.调节基因表达的受体(核受体):如甾体激素受体、甲状腺激素受体等。

有些受体具有亚型,各种受体都有特定的分布部位核特定的功能,有些细胞也有多种受体。

α受体又称“α型肾上腺素能受体”;能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。受体结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。

β受体是一种肾上腺受体。肾上腺素受体分为两类:凡与相应递质结合导致血管收缩和瞳孔散大的,称为α肾上腺素受体,简称α受体;凡与相应递质结合导致心脏兴奋、血管和支气管扩张及代谢变化(糖酵解和脂肪分解)者,称为β肾上腺素受体,简称β受体。

扩展资料:

1、α受体主要分类

α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。

α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。

α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。

2、β受体主要分类

肾上腺素受体分为两类:与相应递质结合导致血管收缩和瞳孔散大的α受体,以及与相应递质结合导致心脏兴奋、血管和支气管扩张及代谢变化的β受体。根据它们对激动剂或阻断剂的反应不同,又可将α受体分为两个亚型:凡能被苯肾上腺素和甲氧胺激动,并为哌唑嗉阻断的α受体称为α1受体。该受体位于去甲肾上腺素能神经支配的效应器官的细胞膜(突触后膜)上。

凡能被可乐定激动,并为育享宾阻断的α受体称为α2受体。它位于突触前膜、脂肪细胞和一些内脏及血管平滑肌细胞膜上。β受体传统分为两种亚型:心肌的受体主要为β1型,也存在β2受体,两者之比约为80:20。研究认为,心肌上也存在α受体;支气管和血管平滑肌上主要为β2受体。研究表明褐色脂肪组织中主要是β3受体。

β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能。还分布在瞳孔开大肌,起扩瞳作用;

β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;

β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。

参考资料来源:百度百科-α受体

参考资料来源:百度百科-β受体

受体(receptor)是指存在于靶细胞膜上或细胞内的一类特殊蛋白质分子,它们能识别特异性的配体并与之结合,产生各种生理效应

1.根据受体的亚细胞定位分类:

⑴细胞膜受体:这类受体是细胞膜上的结构成分,一般是糖蛋白、脂蛋白或糖脂蛋白多肽及蛋白质类激素、儿茶酚胺类激素、前列腺素以及细胞因子通过这类受体进行跨膜信号传递

⑵细胞内受体:这类受体位于细胞液或细胞核内,通常为单纯蛋白质此型受体主要包括类固醇激素受体,维生素D3受体(VDR)以及甲状腺激素受体(TR)

2.根据受体的分子结构分类:

⑴配体门控离子通道型受体:此型受体本身就是位于细胞膜上的离子通道其共同结构特点是由均一性的或非均一性的亚基构成一寡聚体,而每个亚基则含有4~6个跨膜区此型受体包括烟碱样乙酰胆碱受体(N-AchR)、A型γ-氨基丁酸受体(GABAAR)、谷氨酸受体等

⑵G蛋白偶联型受体:此型受体通常由单一的多肽链或均一的亚基组成,其肽链可分为细胞外区、跨膜区、细胞内区三个区在第五及第六跨膜α螺旋结构之间的细胞内环部分(第三内环区),是与G蛋白偶联的区域大多数常见的神经递质受体和激素受体是属于G蛋白偶联型受体

G蛋白是由α、β、γ亚基组成的三聚体,存在于细胞膜上,其α亚基具有GTPase活性当配体与受体结合后,受体的构象发生变化,与α亚基的C-端相互作用, G蛋白被激活,此时,α亚基与β、γ亚基分离,可分别与效应蛋白(酶)发生作用此后,α亚基的GTPase将GTP水解为GDP,α亚基重新与β、γ亚基结合而失活

⑶单跨膜α螺旋型受体:此型受体只有一段α螺旋跨膜,受体本身具有酪氨酸蛋白激酶活性;或当受体与配体结合后,再与具有酪氨酸蛋白激酶活性的酶分子相结合,进一步催化效应酶或蛋白质的酪氨酸残基磷酸化,也可以发生自身蛋白酪氨酸残基的磷酸化,由此产生生理效应

此型受体主要有表皮生长因子受体(EGFR),胰岛素受体(IR),血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等此型受体的主要功能与细胞生长及有丝分裂的调控有关

⑷转录调控型受体:此型受体分布于细胞浆或细胞核内,其配体通常具有亲脂性结合配体的受体被活化后,进入细胞核作用于染色体,调控基因的开放或关闭受体的分子结构有共同特征性结构域,即分为高度可变区-DNA结合区及绞链区-激素结合区①高度可变区:不同激素的受体此区的一级结构变化较大,其功能主要是与调节基因转录表达有关②DNA结合区及绞链区:此区的功能是与受体被活化后向细胞核内转移(核转位)并与特异的DNA顺序结合有关③激素结合区:一般情况下,此区与一种称为热休克蛋白90(hsp90)的蛋白质结合在一起而使受体处于失活状态

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