酰胺键 如何避免消旋

酰胺键避免消旋：

酰胺键在强酸或者强碱，有水存在的条件下，高温会水解断裂，一般的高温应该是指90度以上吧，一般的旋蒸仪都不会设到这么的高温，还可以如楼上所说，加一些其他的有机溶剂在旋蒸时候带水，譬如甲醇，石油醚等。

肽键平面

多肽分子中构成多肽链的基本化学键是肽键，肽键与相邻的两个碳原子所组成的基团（—C—CO—NH—C—）称为肽单元。肽链就是由许多肽单元连接而成的，它们构成多肽链的主链骨架。肽键呈反式构型。由于肽键不能自由旋转，肽键平面上各原子可出现顺反异构现象，与C一N键相连的O与H或两个C。原子之间一般呈较稳定的反式构型。

如果要从外消旋体的一对对映体中分离出其中之一，必须经过拆分的步骤。

1、通过化学反应：拆分剂，如常用的光活性碱包括奎宁、马钱子碱等，光活性酸则包括酒石酸、樟脑磺酸等。

2、酶解

3、晶种结晶

4、柱色谱

用物理、化学或生物的方法将一外消旋体拆分为纯的左旋体和右旋体的过程。拆分的方法有：

① 手工或机械法,如果对映体为呈明显的物体与镜像关系的半面体结晶时，可用手工方法将这两种晶体分开，例如外消旋酒石酸钠铵。

② 播种法，在外消旋体的过饱和溶液中,播入其中一个纯的对映体晶种，会导致这一对映体结晶析出，而在母液中留下另一对映体。在工业生产上，这一方法具有工艺简便、成本低廉的特点。

③ 生物法,某些微生物能有选择地将一对对映体中的一个加以破坏或消化掉，从而剩下另一异构体。这也是工业生产中常用的方法，产物的旋光纯度很高。

④ 选择吸附法，利用某些光学活性物质作吸附剂，有选择地吸附外消旋体中的一个对映体，达到拆分的目的，例如各种色谱法，其中包括离子色谱法，特别是配位离子交换法等。

⑤ 某些物理方法，例如,用一定波长的圆偏振光照射某些外消旋体时，能将其中一个对映体破坏而得到另一对映异构体。

⑥ 消旋归还拆分法,一些外消旋化合物在某些手性试剂的作用下，能使对映体之间经中间平衡而发生转化，将不需要的一个异构体转变为需要的对映体。

⑦ 化学法,这是最重要、最常用的拆分法。它是将一对对映体转变为非对映异构体，即在一对对映体分子中引入同一的手征性基团，从而生成一对非对映异构体，再根据一对非对映异构体在物理性质上存在的差异而将二者拆分，分开后再把所引入的手征性因素除去，即可得到纯的左旋或右旋体。

   外消旋体和内消旋体都不具有旋光性，首先了解旋光性，当平面偏振光通过手性化合物溶液后，偏振面的方向就被旋转了一个角度，这种能使偏振面旋转的性能称为旋光性。

外消旋体组成外消旋体的分子都是具有旋光性的，外消旋体由旋光方向相反、旋光能力相同的分子等量混合而成，其旋光性因这些分子间的作用而相互抵消，因而外消旋体是不旋光的。对于内消旋体有对称面和对称中心，两个手性碳原子所连接基团相同，但构型正好相反，因而它们引起的旋光度大小相等，方向相反，恰好在分子内部抵消，所以不显旋光性，其分子就不具有旋光性。

盐酸消旋山莨菪碱注射液

药品名称：

通用名称：盐酸消旋山莨菪碱注射液

英文名称：Raceanisodamine Hydrochloride Injection

成份：

本品主要成份为盐酸消旋山莨菪碱，化学名称：（±）-6β-羟基-1αH，5αH-托烷-3α-醇托品酸酯的盐酸盐。

适应症：

抗M胆碱药，主要用于解除平滑肌痉挛，胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。

规格：

1毫升：10毫克

用法用量：

1 常用量：成人每次肌注5—10mg，小儿01—02mg/kg，每日1一2次；

2 抗休克及有机磷中毒：静注，成人每次10—40mg，小儿每次03—2mg/kg,必要时每隔10-30分钟重复给药,也可增加剂量。病情好转后应逐渐延长给药间隔，至停药。

不良反应：

常见的有：口干、面红、视物模糊等；少见的有：心跳加快、排尿困难等；上述症状多在13h内消失。用量过大时可出现阿托品样中毒症状。

禁忌症：

颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者禁用；反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。

药物相互作用：

1 与金刚烷胺、吩噻嗪类药、三环类抗抑郁药、扑米酮、普鲁卡因胺及其他抗胆碱药合用，可使不良反应增加。

2 与单胺氧化酶制剂（包括呋喃唑酮和甲基苄肼）伍用，可加强抗毒蕈碱作用的副作用。

3 能减弱胃肠运动和延迟胃排空，对一些药物产生影响，如红霉素在胃内停留过久降低疗效，对乙酰氨基酚吸收延迟，地高辛、呋喃妥因等药物的吸收增加。

药理作用：

具有外周抗M胆碱受体作用，能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛，也能解除微血管痉挛，改善微循环。对胃肠道平滑肌有松弛作用，并抑制其蠕动，作用较阿托品稍弱，其抑制消化道腺体分泌作用为阿托品1/10。抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱，为阿托品的1/20～1/10。因不易通过血-脑脊液屏障，故中枢作用亦弱于阿托品。

有效期：

24个月

批准文号：

国药准字H41023400

批准日期：

2010-03-31

企业名称：

国药集团容生制药有限公司

生产地址：

河南省武陟县东环路南段

保质期：

24个月

贮藏方法：

密闭保存

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