氟西汀是一种选择性血清重吸收抑制剂(SSRI)抗抑郁药。它的药物形式是盐酸氟西汀，商品名是 最优解 或者 百忧解 (百忧解).
临床上用于治疗成人抑郁症、强迫症和神经性贪食症，也用于治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
氟西汀是临床上广泛使用的选择性5-HT再摄取抑制剂，可选择性抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增强5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。
对肾上腺素能、组胺和胆碱能受体亲和力低，作用弱，不良反应少。
口服后吸收好，生物利用度70%。容易通过血脑屏障，少量可分泌入乳汁。
甲氟西丁在肝脏被CYP2D6代谢，也有抗抑郁作用。
虽然有许多较新的药物，但氟西汀仍是临床上非常常用的药物。
2007年，美国医疗机构开出的氟西汀处方超过2.22亿张，这使得氟西汀成为美国市场上第三大最常用的抗抑郁药(仅次于舍曲林和艾司西酞普兰)。
在中国，百优解曾经是开得最多的抗抑郁药。
历史
据Best Solution的主要发明人David Wong介绍，氟西汀发现的相关工作最早始于1970年礼来公司Bryan Molloy和Robert Rathburn的合作研究。
当时医学界知道抗组胺药苯海拉明具有一定的抗抑郁作用，于是他们从分子结构相似的3-苯氧基-3-苯基丙胺入手，合成了几十种衍生物变体并在小鼠身上测试其生理效应，最终得到了后来广泛用于生化实验的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 mdash mdash尼索西汀(尼索西汀)。
后来，Wong提出重新测试血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的体外重吸收，以获得一种只抑制血清素重吸收的衍生变体。
1972年5月，钟Sirhorn根据这个建议得到了氟西汀。
基于此，礼来公司生产的抗抑郁药百忧解于1986年在比利时首次被批准用于治疗抑郁症。1987年底获得美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准，1995年4月进入中国市场。
礼来公司的Best Solution专利在2001年8月到期，之后市场上出现了大量的氟西汀药物。
药理学和药代动力学
氟西汀是一种选择性血清重吸收抑制剂，通过抑制突触细胞对神经递质血清素的重吸收，提高可与突触后受体结合的细胞外血清素水平。
对于其他受体，如 alpha肾上腺素能β。肾上腺素能、5-羟色胺、多巴胺能等。，而氟西汀几乎没有约束力。
氟西汀口服后从胃肠道吸收良好，食用不影响其生物利用度。
吸收后与大量血浆蛋白结合，分布广泛。
服药数周后，达到稳态血药浓度。
氟西汀基本由肝脏代谢，去甲基化产生活性代谢产物去甲基氟西汀。
氟西汀的消除半衰期为4-6天，去甲氟西汀为4-16天。
主要由肾脏排泄。
由于可分泌到母乳中，建议谨慎给孕妇和哺乳期妇女开药。
在多项针对抑郁症患者的安慰剂对照和活性药物对照临床试验中，以汉密尔顿抑郁量表(HAM-D)为评价工具，已证实氟西汀治疗抑郁症明显优于安慰剂。
对强迫症和神经性厌食症患者的试验也有类似的结论。
不良反应和副作用
西方20毫克，亚洲10毫克。
根据礼来公司百优解的说明书，服用氟西汀常见的不良反应有:全身或局部过敏、胃肠功能障碍(如恶心、呕吐、消化不良、腹泻、吞咽困难等。)、厌食、头晕、头痛、睡眠异常、乏力、精神状态异常、性功能障碍、视力异常、呼吸困难等。
对于正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)等药物的人，应禁用氟西汀。
对于肝功能不全的患者，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加到7天和14天。因此，我们应该考虑减少剂量或给药频率。
美国美国食品药品监督管理局宣布，所有抗抑郁药物都有增加年轻人自杀可能性的风险。
一些实验也指出，服用氟西汀可能会增加儿童自杀的可能性，而可能会降低成人自杀的可能性。
此外，也有报道称服用氟西汀可能导致暴力倾向增加。
研究发现，大剂量氟西汀可能导致某些患者出现药物性自闭症。
但停用后症状会消失。
欧盟警告氟西汀致先天性心血管出生缺陷2010年2月，欧洲药品管理局药物警戒工作组(PhVWP)发布评估结果:妊娠早期使用氟西汀会增加先天性心血管缺陷的风险。
2008年，Diav-Citrin O等人发表在医学文献上的一项研究表明，妊娠前三个月使用氟西汀可能与先天性心血管缺陷有因果关系。
药物警戒工作组审查了Diav-Citrin O等人进行的研究，并要求最早获得氟西汀上市许可的药品制造商对所有关于早孕暴露于氟西汀的反应和先天性畸形(尤其是心血管缺陷)风险的流行病学数据进行系统的临床荟萃分析。
荟萃分析包括9项研究[1-9]。
药物警戒工作组对荟萃分析的结果进行了评估，认为这些数据表明氟西汀在妊娠早期引起婴儿心血管缺陷的风险为2%，而在一般人群中发生的概率约为1%。【/br/】同时，我们也在孕期抑郁症未治疗的影响和氟西汀导致心血管先天畸形的风险之间权衡利弊。
因此，药物警戒工作组建议在含氟西汀产品的药物特性总结(SPCs)和包装说明书(PLs)中增加该药会增加先天性心血管缺陷风险的警告。
