广泛分布于生物界的一大类环戊稠全氢化菲衍生物的总称。又称类甾醇、甾族化合物。类固醇包括固醇(如胆固醇、羊毛固醇、谷甾醇、豆甾醇、麦角甾醇),胆汁酸和胆汁醇,类固醇激素(如肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素),昆虫的蜕皮激素,强心苷(如毛地黄毒苷)和皁角苷配基以及蟾蜍毒等。此外还有人工合成的类固醇药物如抗炎剂(氢化泼尼松、地塞米松),促进蛋白质合成的类固醇药物(苯丙酸诺龙)和口服避孕药等。类固醇化合物不含结合的脂肪酸,是非皂化性脂质;这类化合物属于类异戊二烯物质,是由三萜环化再经分子内部重组和化学修饰而生成的。类固醇是由3个六碳环己烷(A、B、C)和1个五碳环(D)组成的稠合四环化合物。天然类固醇分子中的六碳环A、B、C都呈椅式构象(环己烷结构),这是最稳定的构象(唯一的例外是雌激素分子内的A环是芳香环为平面构象)。
消炎药的类固醇类消炎药
类固醇是一类机体会自然合成的物质,即人们常说的激素,如可的松、氢化可的松、地塞米松等。应用在药物中的时候,作为消炎药,糖皮质激素类药物是最常见的。
类固醇类药物的介绍
有一大类重要的天然化合物是由四环结构的甾族化合物衍生出来的。这类化合物名为类固醇,它们存在于一切动植物体内。动物体内含量最多的类固醇是胆固醇C27H46O。人体能合成胆固醇,也很容易通过肠壁吸收食物中的胆固醇。胆固醇和生成胆石有关,它还可使动脉硬化。 胆固醇的生化更迭和降解产生许多在人体生物化学中非常重要的类固醇。
类固醇类药物的类别功能
固醇类:在生物界分布甚广,特点是在第3个碳原子上有一个β-羟基,在第17位上有一个侧链。有些固醇还有Δ5双键。动物胚胎组织和皮肤的固醇以及植物的固醇如 类固醇豆甾醇在侧链上还有一个双键。在生物体内固醇以游离(非酯化形式)或以脂肪酸酯的形式存在。固醇为无色蜡状固体,溶於乙醚、氯仿、苯和热乙醇等有机溶剂,不溶于水,不能皂化(见表)。表中列出某些重要的固醇及其来源。①动物固醇:胆固醇,亦称胆甾醇。脊椎动物细胞的重要组分,在神经组织和肾上腺中的含量最高(溼重百分数),心脏中含量最低,在肝、肾和皮肤中的含量也相当多。人体内胆石主要由胆固醇构成。正常人血浆内胆固醇含量为每百毫升150~250毫克,游离与酯化的比例约为1∶3。主要的酯化脂肪酸为亚油酸,其次为油酸,继之为饱和酸(主要是棕榈酸),还有花生四烯酸。人红细胞内胆固醇含量为每百毫升压积细胞约含 100毫克,几乎都是游离胆固醇它与血浆游离胆固醇呈动态平衡。神经组织主要含游离胆固醇,不与机体其他胆固醇库交换。肾上腺和生殖腺则富含酯化形式的胆固醇。哺乳动物细胞(成熟的红细胞除外)都能合成胆固醇,但合成速率差别很大。肝和小肠是合成的主要场所。动物也能从食物中摄取胆固醇。其生理功能尚未完全了解。胆固醇是细胞膜和细胞器膜的一种组分,红细胞、肝细胞、髓鞘的质膜都含有相当量的胆固醇;它调节生物膜脂质的物理状态,保持膜的流动性。神经髓鞘含有大量胆固醇。它与髓鞘的形成,维持稳定性和功能都有一定关系。此外,胆固醇还是合成胆汁酸和类固醇激素的前体。7-脱氢胆固醇存在于动物皮下,在紫外光照射下能转化成为维生素D3。②植物甾醇:植物甾醇是植物细胞的重要组分,不能被动物体吸收利用。豆甾醇和谷甾醇都是豆甾烷的衍生物,比胆固醇多两个碳原子,在C-24上有一个乙基。③酵母甾醇:麦角甾醇是酵母菌、麦角菌的主要固醇组分。含28个碳原子的类固醇化合物。经紫外光照射转化成为维生素D2。维生素 D在动物体的钙和磷的体内平衡中起关键作用。 类固醇激素:昆虫和甲壳动物的蜕皮激素是胆甾烷的衍生物,结构特点是C-7~C-8间双键,C-6酮基,2β,3β,14α羟基和侧链上C-22和C-25羟基。昆虫的前胸腺和甲壳动物的丫器官分泌蜕皮激素,为蜕皮和生长调控所必需的激素。植物也有强效的蜕皮激素类似物,具有麦角甾烷和豆甾烷侧链结构。强心苷类:许多种属的植物含有强心烷交酯的衍生物,也属于类固醇化合物,通常以糖苷形式存在于自然界。药用的强心苷有毛地黄毒素、芰黄素和地高辛;其作用是加强心肌收缩力,使心率减慢,用于控制心力衰竭。 皁角苷配基:存在于植物内,是螺甾烷的衍生物,通过3β-羟基与糖结合成糖苷即皁角苷。因可形成肥皂样溶液并具表面活性得名。薯蓣属植物内的地奥素结构已搞清,许多皁角苷配基的结构也有报道。地奥素配基和龙舌兰皁苷配基常用作加工制造类固醇激素的原料。
类固醇类药物的基本作用
(1)并发或加重感染:因激素抑制机体防御反应,加之基础病等因素的影响,造成机体对多种病原体的抵抗能力下降。很易造成各种感染,患者感冒,肺部感染的现象会明显增多。(2)中枢神经并发症:激动、失眠、抑郁、依赖性等。(3)内分泌及代谢系统:向心性肥胖、糖尿病、 *** 减退,月经失调及多毛等。(4)消化系统:轻者腹胀、腹痛、泛酸,重者发生溃疡、出血和穿孔。(5)心血管系统:心悸、高血压、动脉硬化等。(6)运动系统:骨质疏松、骨无菌性坏死和肌病等。(7)皮肤表现:面部红斑、紫纹、薄而易脆的皮肤等。(8)对下丘脑——垂体——肾上腺皮质系统的抑制作用:抑制儿童生长发育,负氮平衡,钙、钾负平衡。(9)其他:诱发白内障、青光眼、伤口愈合不良等。
哪些药是皮质类固醇药
皮质类固醇药物是一类具有很强生物效应的激素,是非常有效的药物,平时习惯说的皮质类固醇激素,主要是指糖皮质类固醇激素。自从1948年应用于临床以来,通过数十年的临床实践和实验室研究,对互类药物有了较全面的认识。人工合成了许多衍生物,制备了各种剂型,临床运用越来越广泛。在解除患者疾苦,挽救患者生命方面功不可抹。然而,事物都有一分为二的两个方面。皮质类固醇激素药物在造福人类的同时,也有很多副作用。尤其是长期、大量运用时,更应注意它们的副作用。皮质类固醇激素本来是机体内分泌的激素,是人体生理活动中必需的。在生理剂量时,并不会有副作用。治疗时则是大大大超过生理剂量,所以会出现许多副作用。皮质类固醇激素的副作用主要有: (1)医源性肾上腺皮质功能亢进症。由于长期使用超生理剂量的糖皮质类固醇激素,引起满月脸、向心性肥胖、痤疮、多毛、水肿、高血压、高血脂、低血钾、糖尿、肌肉萎缩、骨质疏松等等。 (2)抑制免疫功能:诱发和加重感染。 (3)消化系统的并发症。常有恶心、胀气、上腹部不适、腹痛、诱发或加剧胃肠道溃疡病、甚至引起消化道出血和穿孔。 (4)诱发精神症状。如欣快、激动、失眠、儿童惊厥、诱发癫痫发作。所以、癫痫、精神病患者慎用或不用。 (5)妊娠首三个月使用可能引起畸胎等。 (6)停药反应。长期用皮质类固醇激素,抑制了体内的皮质类固醇激素分泌调节轴,造成了肾上腺皮质萎缩和功能不全,如突然停药,外源性皮质类固醇供应中断,而内源性皮质类固醇激素又缺乏,可发生严重的肾上腺皮质不足的危象等症状,故停药时必须逐步减量,待自身体内的皮质类固醇分泌渐渐恢复,方可停药。系统运用皮质类固醇激素治疗银屑病后,可造成许多副作用以外,当停药时银屑病病情仍会在短期内复发,甚至加重,并转化为严重类型的银屑病,如红皮病型、脓疱病型银屑病。因此,目前使用皮质类固醇激素治疗银屑病主要是采用外用剂型,搽药的面积也不能太大,以免皮肤吸收过量,对身体产生损害。对于寻常型银屑病,不能采用口服、注射等系统给药治疗。对严重类型的银屑病也要尽量少用乃至不用皮质类固醇激素治疗。当前,随着许多安全有效的治疗银屑病药物的研制成功,形成了越来越少用皮质固醇激素治疗银屑病的趋势。
非类固醇抗炎药有哪些?
非类固醇抗炎药就是非甾体抗炎药,是指解热镇痛抗炎药,主要有:1、水杨酸类:阿司匹林、水杨酸钠2、苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁3、吡唑酮类:保泰松、羟布宗4、其他抗炎有机酸类:吲哚美辛、舒林酸、甲芬那酸、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、尼美舒利等等
按作用机制不同,根据化学特性,将激素分为肽类激素、氨基酸类激素、胺类激素、类固醇激素,共四类。类固醇激素包括糖皮质激素(皮质醇)、盐皮质激素(醛固)、雄性激素(脱氢表雄酮、雄烯二酮、睾酮)、雌性激素(雌二醇、孕酮)、维生素D等。各种类固醇激素的具体作用机制有一定差异,但都与相应膜受体结合后激活特殊的信号通路,从而发挥调节细胞功能。