制备疏水性药物片剂的辅料是什么

据国外媒体报道，麻省理工学院(MIT)的化学工程师找到了一种将更多药物放入片剂的方法，这种方法可以使它们变得更小，更容易吞咽。市场上约60%的药物以疏水分子为活性成分。这些水不溶性药物可能很难制成片剂，因为它们需要分解成非常小的晶体才能被人体吸收。

麻省理工学院的一个化学工程师团队现在设计了一种更简单的方法，将疏水药物纳入片剂或其他药物制剂，如胶囊和薄膜。他们的技术包括制造药物的纳米乳剂，然后使其结晶，这样每种药物都可以装载更大的剂量。

“这非常重要，因为如果我们能够实现高剂量药物装载，这意味着我们可以制造更小的剂量，但仍能达到相同的治疗效果。这可以大大提高患者的依从性，因为他们只需要服用非常小的药物，而且仍然非常有效，”麻省理工学院的研究生、这项新研究的主要作者陈良勋说。

帕特里克·杜尔，化学系的罗伯特·t·哈斯拉姆教授，是这篇论文的资深作者，发表在2021年6月7日的《先进材料》上。

纳米乳液

大多数药物由一种活性成分组成，这种活性成分与称为赋形剂的其他化合物相结合。辅料有助于稳定药物，控制药物在体内的释放方式。由此产生的片剂、胶囊或薄膜被称为配方。

目前，为了创造疏水性药物的配方，制药公司使用了一种需要将化合物研磨成纳米晶体的工艺，这种纳米晶体更容易被人体细胞吸收。然后将这些晶体与辅助材料混合。经常与疏水性药物混合的赋形剂是甲基纤维素，一种从纤维素中提取的化合物。甲基纤维素易溶于水，有助于药物在体内更快释放。

麻省理工团队表示，这种方法被广泛使用，但存在许多低效之处。"陈良勋说:"研磨这一步非常耗时耗力，研磨过程会导致有效成分特性的改变，从而破坏治疗效果。他和道尔开始考虑一种更有效的方法，通过形成乳液将疏水性药物与甲基纤维素结合起来。乳液是悬浮在水中的油滴的混合物。

当这些油滴的直径为纳米时，这种混合物称为纳米乳液。为了创造他们的纳米乳液，研究人员采用了一种叫做非诺贝特的疏水药物，这种药物用于帮助降低胆固醇，并将其溶解在一种叫做茴香油的油中。然后，他们将这种油相与溶解在水中的甲基纤维素结合，并使用超声波产生纳米级油滴。甲基纤维素有助于保持水和油滴再次分离，它可以与油滴和水结合。

一旦乳液形成，研究人员可以通过将液体滴入加热的水浴中将其转化为凝胶。每一滴油滴入水中，几毫秒就凝固了。研究人员可以通过改变用于将液体滴入水浴中的尖端大小来控制颗粒大小。

道尔说:“粒子的形成几乎是瞬间的，所以你的液滴中的一切都转化为固体粒子，没有任何损失。干燥后，我们得到了均匀分布在甲基纤维素基质中的非诺贝特纳米晶体。”

更小的药丸，更多的药物。

一旦载有纳米晶体的颗粒形成，它们可以被粉碎成粉末，然后使用标准制药技术压制成片剂。此外，研究人员可以将凝胶倒入模具中，而不是滴入水中，使他们能够制造任何形状的药物片剂。

使用他们的纳米乳液技术，研究人员能够实现大约60%的药物负载。相比之下，目前可用的非诺贝特的药物浓度约为25%。研究人员表示，通过增加乳液中油和水的比例，该技术可以很容易地适应加载更高的浓度。

“这可以使我们能够制造更有效、更小的药物，更容易吞咽，这对许多吞咽药物有困难的人非常有益，”研究人员说。一旦纳米乳剂制成，研究人员可以将其干燥成薄膜，并将药物纳米晶体嵌入其中。

研究人员表示，据估计，现在正在开发的药物中，约90%是疏水性的，因此这种方法可能用于开发这些药物的配方，以及已经使用的疏水性药物。许多广泛使用的药物，包括布洛芬和其他抗炎药物，如酮洛芬和萘普生，都是疏水的。

“这个系统的灵活性在于我们可以选择不同的油来装载不同的药物，然后用我们的系统将其制成纳米乳剂。我们不需要做大量的实验和错误的优化，因为乳化过程是一样的，”研究人员说。

明尼苏达大学的药学教授孙祖杨将纳米乳剂技术描述为一个“优雅的过程”。

Calvin(他没有参与这项研究)说:“它在适应广泛的药物负荷和可调的药物释放速率方面具有令人印象深刻的灵活性。如果实现商业规模，将对难溶性药物口服固体制剂的发展产生深远影响。”