胃癌晚期化疗药有哪些

就最近进行的疾病导向性试验中单药对胃癌有效的相关药物作一概述。

氟脲嘧啶类药物口服剂

在日本，5-FU前体物口服剂治疗胃癌和其它胃肠道癌已有很长时间，最近已被西方国家引用。这类药物包括喃氟啶为基础的药物（如：UFT和S1）和在瘤体内激活的希罗达、doxifluridine。

优福定（UFT）

UFT是一种5-FU前体物喃氟啶和脲嘧啶以4：1比例组成的复合口服药，后者为5-FU降解竞争性抑制剂。脲嘧啶能防止5-FU被血浆中和肿瘤组织中的二氢磷酸脱氢酶（DPD）快速代谢。UFT早在亚洲、西班牙、南美等国家广泛使用，但是对于欧洲医生来讲该药似乎还是新药，在欧洲仅用于结直肠癌治疗。日本已经完成了许多UFT治疗胃癌的研究。由于这些研究中UFT的给药方法和疗效评价标准差异太大，所以对研究结果不能作出正确的判断。UFT联合CF治疗胃癌的资料很少（图1），日本研究者对于这种双重调节作用至今没有一个系统的报告。II期试验结果认为UFT联合CF治疗初治胃癌的疗效近似于5-FU（10-42%），但UFT的耐受性优于5-FU推注。

以日本、韩国、西班牙为主的研究组已经完成UFT联合其它抗癌药物治疗胃癌的研究。此外，日本研究者将UFT联合MMC方案广泛使用于胃癌的术后辅助治疗研究中。研究的病例数超过243例。由于这些研究还没有详细的报告，因此，大部分西方国家还没有承认该化疗方案是胃癌术后辅助化疗的常规方案。

S-1

S-1是喃氟啶和二种新的调节药物（5-氯-2，4-二氢嘧啶和羰化钾）以1：04：1的比率组成的复合抗癌新药。5-氯-2，4-二氢嘧啶为分解代谢酶二氢嘧啶脱氢酶抑制剂，羰化钾具有抑制胃肠道中5-FU磷酸化的作用。日本临床试验认为S-1对初治疗和复治疗胃癌都有效（表3），但西方国家的临床试验还未取得最后的结论。欧洲和美国正在进行小规模的临床评价，在临床安全性和毒性方面，欧美早期II期临床试验结果与日本还存在差异。在欧洲的几个疾病筛选试验中发现S-1的毒性指数与氟嘧啶类药物相仿，同时有明显的药物相关副反应。

日本临床前试验认为S-1与PDD之间具有协同抗瘤作用，因此二者联合使用具有良好的抗癌效应。在I/II期试验中，给予S-1 80mg/m2/d，第1-第21天，PDD60mg/m2/d ，第8天。每5周为1周期。治疗25例复治胃癌的有效率为76%，这个结果有待今后进一步确认。

最近一项含450例胃癌病例的大组随机临床对比研究，比较CPT-11+PDD+S-1联合治疗与5-FU单药治疗的生存利益。日本另一个大组研究将比较S-1单药与S-1+PDD联合治疗胃癌优劣。但是这些研究还没有最后结果。

希罗达

希罗达是一种具有降低氟嘧啶毒性增加其在肿瘤组织内浓度的5-FU前体物。它以完整的药物分子被小肠粘膜吸收，并且在多步骤酶的作用下顺序转换，在肿瘤细胞中产生具有活性的代谢产物5-FU。希罗达与UFT和S-1的抗癌机理不同，它没有抑制分解代谢的过程。具有较好的药物耐受性，但与其它口服类氟嘧啶药物相比表现出更多的手足综合症副反应。许多国家已经批准希罗达用于治疗晚期乳腺癌和结直肠癌，但有关治疗胃癌的资料稀少。有一个研究报道希罗达单药（1657/m2/d，21天）治疗31例（部分为初治病例）晚期胃癌的有效率为19%。初步试验结果显示希罗达2500mg/m2/d第1-14天联合PDD60mg/m2/d每3周重复方案具有较好的耐受性。有效率达68%，但需要进一步的试验来确认。另一个试验用希罗达代替EADM/PDD/5-FU方案的5-FU持续输注，希罗达的剂量为2000mg/m2/d， 连用14天，每3周重复，治疗耐受性良好和较好的抗癌作用。

Doxifluridine

在日本和其它一些亚洲国家正在使用一种称为doxifluridine的希罗达中间代谢产物。当西方国家还没有公布单药治疗结果前，日本已将doxifluridine用于485例胃癌术后辅助治疗的临床研究中。在标准手术切除肿瘤后病人开始口服doxifluridine 460 mg/m2/d或5-FU2年。在无病生存期和总生存期方面均未见差异。doxifluridine和其它5FU前体药一样，同样能安全地与PDD联合，PDD70mg/m2/d，每4周重复，治疗胃癌的有效率为28%，可见该联合方案具有中等抗癌作用和较好的耐受性。

胸嘧啶合成酶直接抑制剂

Raltitrexed

Raltitrexed是一种胸嘧啶合成酶特异性抑制剂，血浆半衰期长，已证明对某些胃肠道恶性肿瘤有效，给药方法简便，通常为每3周1次。在一个由33例胃癌病例组成的研究中，给予Raltitrexed 3mg/m2，但未取得疗效。

将Raltitrexed与PDD、EADM联合用于晚期上消化道肿瘤的化疗，一项剂量提增研究结果证明了该联合方案的安全可行性和有效性，建议II期试验Raltitrexed的给药剂量为25mg/m2/3w。Raltitrexed联合铂类制剂加或不加蒽环类制剂的I期临床试验正在进行中，但最后结论还需等待很长时间。

铂类衍生物

奥沙利铂

奥沙利铂是一种较新的铂素化合物，对多种实体肿瘤有效。许多国家已经批准用于结直肠癌的治疗。毒性主要表现为药物相关的特异性神经毒和恶心、呕吐等胃肠道反应。奥沙利铂已经与其它药物组成联合化疗方案用于胃癌的治疗，但到目前为止还没有单药治疗胃癌的公开资料。一个多中心II期临床试验采用奥沙利铂联合5-FU/CF联合方案（FOLFOX6）治疗初治胃癌，有效率为46%，毒性能耐受，中位生存期85个月。英国正在实施一项多机构参加的2×2多因子研究（REAL-2），进行经典方案EPF（EADM/PDD/5-FU）、EEF（EADM/OXA/5-FU）、ECX（EADM/PDD/希罗达）、EEX（EADM/OXA/希罗达）四方案比较，设计病例数600例，研究初步终结点是观察1年生存期。

最近的研究结果显示奥沙利铂对以往含PDD方案治疗过的胃癌病例仍然有效，说明奥沙利铂与顺铂之间缺乏交叉耐药。

SKI 2053R

SKI 2053R是于韩国开发的新一代铂类衍生物，临床前试验发现它具有顺铂样抗瘤作用。剂量限制性毒性表现为肝脏毒性和骨髓抑制。在西方文献中已有SKI 2053R联合5-FU治疗初治胃癌的报道，SKI 2053R 400mg/m2/d，每3周1次，5-FU1000mg/m2/d，第1-第5天，64例的有效率为30%。但没有单药治疗胃癌的报道。

拓朴异构酶抑制剂

开普拓（CPT-11）

CPT-11是一种半合成的拓朴异构酶I抑制剂，对胃肠道肿瘤和其它一些恶性肿瘤具有良好的抗瘤作用，已成为结直肠癌一线和二线治疗的标准治疗药物之一。常见的毒性主要有骨髓抑制、类胆碱类作用、胃肠道毒性和其它一些副作用。最近进行了许多有关CPT-11治疗胃癌的研究。一个CPT-11治疗9例晚期胃癌或贲门癌的小组试验显示出较高的毒性，包括剧烈腹泻、中性粒细胞减少、呕吐、嗜睡和肾脏毒性。但是其它单药或联合治疗大组试验没有出现剧烈的毒性（表四）。根据已报道的试验结果，我们可以发现CPT-11单药对初治胃癌具有中等程度的抗瘤作用。

许多以CPT-11为基础的联合方案治疗初治胃癌的有效率在18%-62%之间（表5）。这些联合化疗将发展成为联合治疗模式，并用于同时放化疗。进行中的III期临床试验将最终阐明拓朴异构酶I抑制在转移性胃癌中的作用。

Rubitecan

Rubitecan [9-nitro-20（S）-camptothecin， RFS-2000] 是一种不可溶拓朴异构酶抑制药物，在各种人类移植肿瘤试验中发现该药具有较强的细胞毒性作用。Rubitecan 具有较好的口服生物利用度。最近一个II期试验结果显示Rubitecan 具有良好的耐受性，治疗20例复治胃癌的有效率为15%。

紫彬醇

泰素

泰素是一种干预微管蛋白集合和分解的原型紫彬醇复合物，已在初治和复治胃癌中得到广泛研究。治疗胃癌的安全性与治疗其它肿瘤相似。II期试验结果显示，单药泰素对胃癌具有中等程度的抗瘤活性（表6）。单药治疗初治胃癌有效率约为4%-17%，对复治胃癌同样有效。

泰素帝

泰素帝是另一种紫彬醇家族中微管蛋白抑制药物，它具有较广的抗瘤谱，同样在晚期胃癌得到广泛研究。治疗胃癌的毒性与治疗其它肿瘤相当。单药治疗胃癌的有效率与泰素相似（表8）。

几个随机试验正在研究以泰素帝为基础的联合方案治疗胃癌有效性，有效率接近上文提及的泰素联合方案（表9）。意大利研究组报道，泰素帝同样可以用于晚期胃癌每周FELF（PDD/5-FU/EADM/CF）化疗后的顺序治疗。这个试验认为泰素帝可提高初始治疗的临床疗效，有效率提高265%。基于这个研究，目前认为泰素帝每周用药方法能增进疗效，同时便于毒性反应处理。

紫彬醇联合PDD和5-FU（或口服剂）方案在美国已广泛应用，同时取得较高的缓解率和有效地缓解了病人症状。

BMS-247550

BMS-247550 是一种新的 epothilone B 衍生物，它能诱导微管蛋白集合，同时使细胞滞留G2/M期， 从而导致癌细胞凋亡。临床前研究发现该药对紫彬醇敏感和抵抗的肿瘤细胞具有活性。在以往经一种紫彬醇为基础的化疗方案治疗后复发的23例胃癌中，经BMS-247550 50mg/m2每3周1次治疗，有10%的病人获部分缓解，大部分病人病灶稳定。治疗产生的毒性表现为严重的乏力、食欲下降、恶心/呕吐和神经病变。

蒽环类药物

阿霉素脂质体

Caelyx 是一种蒽环类药物密封脂质胶囊，最近已应用于包括乳腺癌、卵巢癌在内的实体瘤治疗中。Caelyxis 45mg/m2每4周1次静脉给药治疗17例初治胃癌，仅1例有效，因此，将来似乎不可能用该来治疗胃癌。。

金属基质蛋白酶抑制剂

Marimastat

Marimastat 是一种金属基质蛋白酶特异性抑制剂。口服具有良好的耐受性，主要毒性为骨骼肌毒性。在一个试探性研究中，采用Marimastat 25-100mg口服28天，治疗35例初治原发性原位癌病人，随后立即做内窥镜评价。虽然没有取得客观疗效，但发现在肿瘤表面纤维覆盖物增多，同时病灶出血减少。在一个III期试验中，将Marimastat与安慰剂比较，治疗369例初治和复治胃癌，实验证明治疗组明显延长了无病生存期，并且有延长总生存期倾向。

小结

在过去的几年中，对胃癌的化疗越来越感兴趣。已经取得可观的成就，与支持治疗比较，化疗能改善转移性胃癌病人的生存和生活质量。随着大量有效新药的出现，许多研究者正在进行老药与新药比较。许多新药和新的联合化疗方案不仅有望姑息症状和延长生存，而且有可能成为术后辅助治疗和术前辅助治疗方案。如口服氟嘧啶类药物、紫彬醇类药物、CPT-11、奥沙利铂。许多著名的研究正在进行中，研究结果将阐明这些药物在胃癌治疗中的作用。通过II期/III期比较试验，必将确立胃癌最佳治疗方案。

给分吧，一字一字敲出来的。

神农仙草堂祝您早日康复

首先，做试管婴儿前准备中，检查身体很重要。如果夫妻通过自然受孕的方式，一年或者以上都没能怀孕，那么建议可以先去检查下各自的身体问题。对，一定是各自的身体问题，也就是说，不光要去检查女方的问题，男方也一定要做好相应的身体检查，毕竟对于怀孕来说，不只是一个人的事情。

另外试管前要人工授精吗答案是可以尝试利用人工授精的方式进行怀孕。人工授精是指通过人工的方式，将男性的精子直接注入女性体内的方式，这是一种辅助治疗不孕不育的方式，如果男性有性器官异常情况，例如阴茎短小、尿道下裂、阳痿、早泄等等，或者女方有子宫颈狭窄、不明原因不孕等情况，都可以先用人工授精的方式，尝试怀孕。

其次，可以考虑从做试管婴儿前饮食入手，改善身体状况。研究人员发现，在诸如面包、意大利面等食品中发现的精制碳水化合物可能会降低生育率。因此，正在备孕期的小夫妻们可以尝试吃未经过过加工的全谷物。这些食物充满了抗氧化剂，比如B族维生素和铁，这些都被认为有助于促进生育。

在海鲜中，牡蛎富含锌，锌有助于提高精液和睾酮水平，对于那些不想吃牡蛎的男人，可以服用富含维生素E的维生素补充剂，增加精子的活动性。特别是蔬菜中的红辣椒、莴苣、绿叶菜和羽衣甘蓝等都可以增加怀孕机会。每天享用较多的水果和蔬菜，不仅可以提高生育能力，同时还对健康有益。

保持正常的体重，如果过瘦或过重，那么可能会对生育产生负面影响。通常，不正常体重的人没有规律的月经周期，而规律的月经周期则与受孕和排卵的关系密不可分。想怀孕时，不要节食，简单的办法就是尝试减少食用不健康的食物，并坚持多食用水果、蔬菜、全谷物和健康小吃。

目录 1 拼音 2 英文参考 3 顺铂药典标准 31 品名 311 中文名 312 汉语拼音 313 英文名 32 结构式 33 分子式与分子量 34 来源（名称）、含量（效价） 35 性状 36 鉴别 37 检查 371 含铂量 372 含氯量 373 溶液的澄清度 374 酸度 375 有关物质 376 干燥失重 38 含量测定 381 色谱条件与系统适用性试验 382 测定法 39 类别 310 贮藏 311 制剂 312 版本 4 顺铂说明书 41 顺铂的别名 42 外文名 43 顺铂的适应症 44 顺铂的用量用法 45 注意事项 46 规格 附： 顺铂相关药品说明书其它版本 1 拼音

shùn bó

2 英文参考

cisplatinum plexes [朗道汉英字典]

cisplatin [湘雅医学专业词典]

3 顺铂药典标准 31 品名 311 中文名

顺铂

312 汉语拼音

Shunbo

313 英文名

Cisplatin

32 结构式

33 分子式与分子量

Cl2H6N2Pt    30005

34 来源（名称）、含量（效价）

本品为（Z）二氨二氯铂。按干燥品计算，含Cl2H6N2Pt应为980%～1020%。

35 性状

本品为亮**至橙**的结晶性粉末；无臭。本品在二甲基亚砜中易溶，在二甲基甲酰胺中略溶，在水中微溶，在乙醇中不溶。

36 鉴别

（1）取本品约5mg，加硫酸1ml后，即显灰绿色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）取本品，加09%氯化钠溶液制成每1ml中约含1mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在301nm的波长处有最大吸收，在247nm的波长处有最小吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》297图）一致。

37 检查 371 含铂量

取本品约05g，精密称定，照炽灼残渣检查法（2010年版药典二部附录Ⅷ N，但不加硫酸），在400℃炽灼至恒重，所得残渣重量即为供试量中含有铂的重量。按干燥品计算，含铂量应为646%～654%。

372 含氯量

取本品30mg，精密称定，照氧瓶燃烧法（2010年版药典二部附录Ⅶ C）进行有机破坏，用氢氧化钠试液20ml为吸收液，俟燃烧完毕后，强力振摇数分钟，用少量水冲洗瓶塞及铂丝，洗液并入吸收液中，加溴酚蓝指示液1滴，滴加稀硝酸至溶液变为**，再加稀硝酸1ml、乙醇20ml与1%二苯偕肼的乙醇溶液5滴，用硝酸汞滴定液（0025mol/L）滴定，近终点时强力振摇，继续滴定至溶液显淡玫瑰红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸汞滴定液（0025mol/L）相当于1773mg的氯（Cl），含氯量应为230%～243%。

373 溶液的澄清度

取本品20mg，加09%氯化钠溶液20ml溶解后，溶液应澄清。

374 酸度

取溶液的澄清度项下的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为50～70。

375 有关物质

避光操作。取本品，加09%氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含02mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用09%氯化钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对保留时间约为087的杂质峰面积乘以0569后不得大于对照溶液主峰面积的05倍（10%），相对保留时间约为12的杂质峰面积乘以1356后不得大于对照溶液的主峰面积（20%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的025（05%）。

376 干燥失重

取本品约01g，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过05%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

38 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

381 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0003mol/L庚烷磺酸钠的09%氯化钠溶液为流动相；检测波长为220nm。理论板数按顺铂峰计算不低于3000，顺铂峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

382 测定法

避光操作。取本品适量，精密称定，加09%氯化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取顺铂对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

39 类别

抗肿瘤药。

310 贮藏

遮光，密封保存。

311 制剂

注射用顺铂

312 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 顺铂说明书 41 顺铂的别名

氯氨铂;顺铂;顺双氯双氨络铂 , 双氯双氨络铂,威力顺铂,顺式铂,氨氯铂,锡铂, 顺氯氨铂

42 外文名

Cisplatin,CisPlatium, DDP, PDD,NSC119875,Randa, Neoplatin, Platinol

43 顺铂的适应症

抗瘤谱较广，临床用于治疗睾丸恶肿肿瘤，对胚胎瘤和精原细胞瘤均有较好效果，与常用药物无交叉耐药。对卵巢癌、乳腺癌和膀胱癌有较好疗效。对头颈部癌、肺癌、食管癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤软组织肉瘤和癌性胸腹水等也有一定疗效。与其他抗癌药联合应用效果更好。

44 顺铂的用量用法

1一般剂量：每平方米体表面积20～30mg溶于等渗盐水200ml中静滴，连用3～5日（总量150mg），间隔3周再重复，可重复用药3～4疗程。

2高剂量：每平方米体表面积80～120mg，同时进行水化和利尿，每3周用药1次，可重复3～4次。

3胸腹腔注射：每次30～60mg，7～10日1次。

45 注意事项

1消化道反应有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。一般于注射后1～2小时发生，持续4～6小时或更长，停药2～3日后消失。但也有少数病人可持续1周以上。

2骨髓抑制：主要表现白细胞减少，多发生于剂量超过1日每平方米体积100mg时，血小板减少相对较轻。

3听神经毒性与总剂量有关，表现为耳鸣、耳聋、头昏，严重者可有不可逆的高频听力丧失。

4肾脏毒性表现为血尿及肾功能损害，血清肌酐升高及清除率降低，与所用总量有关，常发生于治疗后7～14日之间。

5尚有人报告少数病人可出现心电图ST－T改变，肝功能损伤等。

6有以下情况时应停用本品： （1）白细胞低于3500／μl； （2）血小板低于75万／μl； （3）持续性恶心呕吐； （4）早期肾脏毒性如尿中白细胞10／高倍视野、红细胞5／高倍视野或管型5／高倍视野以上者； （5）血清肌酐超过15mg／日者； （6）既往患过肾肝疾患、肾功能不好及患过中耳炎的病人。

7为了减轻毒性反应，用药期间应多饮水或输液，强迫利尿；药前先给甲氧氯普胺（胃复安）和氯丙嗪等减轻消化道反应；经常检查血、尿、肝、肾功能及听力。

8过敏反应发生快，如有的病人仅在用药几分钟后出现面部水肿、哮鸣、心动过速和低血压。

9顺铂具有诱变性、致畸性和可能的致癌性。

46 规格

这个没有问题，可以给住院医院医生看，一般情况下怀疑有肺结核会让患者做ppd试验，有些医院做的比较少没有开展这个项目，所以一般找传染病专科医院做ppd试验，结果在72小时出结果，看看是不是阳性反应，所以如果去其他医院做ppd试验结果其他大夫看没有问题

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