第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;\x0d\第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;\x0d\第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶\x0d\第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等\x0d\具有许多副作用，最突出是镇静作用，还能导致便秘、排尿困难、口干、咳嗽、恶心和呕吐等。\x0d\第二代新型H1受体拮抗剂主要有氯雷他定、西替利嗪、特非那丁、阿斯咪唑、艾巴斯丁、非索那丁、阿化斯丁、甲喹吩嗪、咪唑斯丁、依巴斯丁等几乎没有或有较轻的抑制中枢神经统和抗胆碱作用，并且作用持久，因而有逐步取代第一代抗H1受体阻断剂的趋势
组胺是广泛存在于人全组织中的自身活性物质，以结缔组织中的肥大细胞和血液中的嗜碱粒细胞含量为最高。自60年代发现组受体以后，就开始应用H1受体拮抗剂治疗变态反应疾病。药效是指药物的疗效,药物构效:药物构效关系是药物化学的中心内容，也是药物设计的基础。先导化合物的设计和先导化合物的优化依赖于对药物构效关系的认识。
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