药理作用的基本表现是什么

药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能提高的成为兴奋，功能降低的称为抑制。药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系（dose-effect rela-tion-ship）。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系（concentration-effect relationship）。

药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能提高的称为兴奋，功能降低的称为抑制。如肾上腺素升高血压，呋塞米增加尿量均属兴奋：阿司匹林退热和吗啡镇痛均属抑制。

药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系（dose-effect rela-tion-ship）。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系（concentration-effect relationship）。用效应强弱为纵坐标、药物浓度为横坐标作图得直方双曲线（rectangular hyperbola）。如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线，这就是通常所讲的量效曲线。药理效应强弱有的是连续增减的量变，称为量反应（graded response），例如血压的升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示称为质反应（all-or-none response或quantal response），如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。用累加阳性率对数剂量（或浓度）作图也呈典型对称S型量效曲线。<br><br>　从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效浓度（minimum effective concentration），即刚能引起效应的阈浓度（threshold concentration）。如果横坐标用剂量表示，将“浓度”改为“剂量”即可，下同。半数有效量（median effective dose）是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量，分别用半数有效浓度（EC50）及半数有效剂量（ED50）表示。如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度（LC50）、半数致死剂量（LD50）表示。继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在量反应中称为最大效能（maximum efficacy），反映药物的内在活性。在质反应中阳性反应率达100%，再增加药量也不过如此。如果反应指标是死亡则此时的剂量称为最小致死量（minimum lethal dose）。药物效应强度（potency）是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。例如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较氢氯噻嗪的效应强度大于呋塞米，而后者的最大效能大于前者。药物的最大效能值有较大实际意义，不区分最大效能与效应强度只讲某药较另药强若干倍是易被误解的。量效曲线中段斜率（slope）较陡的提示药效较激烈，较平坦的提示药效较温和。但在质反应曲线，斜率较陡的曲线还提示实验个体差异较小。曲线上的每个具体数据常用标准差（standard deviation）表示个体差异（individual variation）。<br><br>　TD50/ED50或TC50/EC50的比值称为治疗指数（therapeutic index），是药物的安全性指标。治疗指数为4的药物相对较治疗指数为2的药物安全。由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠，即ED95可能大于TD5，就是说在没能获得充分疗效的剂量时可能已有少数病人中毒，因此不能认为治疗指数为4的药物是安全的。还由于该指标所指的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。在动物实验常用LD50/ED50作为治疗指数，性质相似。较好的药物安全性指标是ED95～TD5之间的距离，称为安全范围（margin of safety），其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量（或浓度）有关，因此如果将ED与TD两条量效曲线同时画出并加以比较则比较具体。<br><br>　关于药物剂量各国药典都制定了常用剂量范围，非药典药药厂在说明书上也有介绍。药典对于剧毒类药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果医生应负法律责任。

第一节 抗炎平喘药

一、药理作用 糖皮质激素进入靶细胞内与受体结合成复合物，再进入细胞核内．影响炎症相关基因的转录，改变介质相关蛋白水平，影响炎性细胞和炎性分子，通过抑制哮喘

时炎症反应的多个环节发挥平喘作用。

二、临床应用 用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘病人，长期应用可以减少或中止发作，减轻病情严重程度，但不能缓解急性症状。气雾吸人糖皮质激素．可减少口服激素制剂用量或逐步替代口服激素。对于哮喘持续状态，因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。

第二节 支气管扩张药

一、沙丁胺醇、特布他林的药理作用

沙丁胺醇选择性激动β2受体，对β2受体的作用大于对β1受体的作用，对心脏的兴奋作用仅为异丙肾上腺素对心脏的1／10。本药可口服，也可气雾吸入。

特布他林与沙丁胺醇的作用相似，既可口服，又可注射，是β2受体激动药中惟一可作皮下注射的药物，且作用持久，但久用可蓄积。

二、茶碱的药理作用及作用机制

茶碱能松弛平滑肌，兴奋中枢及心脏，并有利尿作用。对处于痉挛状态的支气管其松弛作用更为突出。对急、慢性哮喘，口服或注射给药均有效。其机制为：

（—）促儿茶酚胺类物质释放。

（二）对腺苷受体的阻断作用。

（三）抗炎作用，减少炎性细胞向支气管浸润。

（四）高浓度抑PDE，增加cAMP（在临床上难以达此浓度）。

第三节 抗过敏平喘药

色甘酸钠的药理作用及临床应用

（一）药理作用 可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘，也可预防其他刺激所致的哮喘，抑制肺肥大细胞对各种刺激所引起的脱颗粒作用，进而抑制组胺等的释放。

（二）临床应用 主要用于预防支气管哮喘，降低支气管的高反应性。也可用于某些过敏性疾病，如过敏性鼻炎等。（zy2005-4-064；zy2001-1-068；zl2004-1-032；zl2003-1-247；zl2002-1-116；zl2002-1-117；zl2002-1-118；zl2000-1-043）

zy2005-4-064． 主要用于预防支气管哮喘的药物是

A．氨茶碱

B．肾上腺素

C．特布他林

D．色甘酸钠

E．异丙肾上腺素

答案：D

解析：平喘作用起效作用较缓慢，不易用于哮喘急性发作。

zy2001-1-068．对β2受体有选择性激动作用的平喘药是

A．茶碱

B．肾上腺素

C．沙丁胺醇

D．色甘酸钠

E．异丙肾上腺素

答案：C

zl2004-1-032既有较强平喘作用，又具有强心利尿作用，并可用于心源性哮喘的药物是

A．吗啡

B．氨茶碱

C．哌替啶

D．肾上腺素

E．特布他林

答案：B

zl2003-1-247选择性的β2受体激动剂是

A．乙胺嘧啶

B． 苄青霉素

C． 特布他林

D． 红霉素

E． 甲硝唑

答案：C

（116～118题共用备选答案）

A．肾上腺素

B．吗啡

C．异丙肾上腺素

D．特布他林

E．氨茶碱

zl2002-1-116既能用于支气管哮喘，又能用于心源性哮喘的药物是

答案：E

zl2002-1-117既能扩张支气管平滑肌，又能减轻支气管粘膜水肿的药物是

答案：A

zl2002-1-118只能用于心源性哮喘，不能用于支气管哮喘的药物是

答案：B

zl2000-1-043．氨茶碱治疗心源性哮喘主要机制是

A．降低血压

B．强心利尿

C．扩张支气管

D．扩张外周血管

E．兴奋中枢

答案：B

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